Estudo de bioequivalência entre duas formulações de topiramato comprimidos revestidos de 100 mg, em voluntários sadios após administração de dose única / Study of bioequivalence between two formulations of topiramate 100 mg coated tablets, in healthy volunteers after a single dose administration

O estudo foi realizado para comparar a biodisponibilidade/bioequivalência de duas formulações de topiramato 100 mg comprimidos revestidos (Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A - formulação teste e Topamax® por Janssen Cilag Farmacêutica Ltda.) em 28 voluntários de ambos os sexos. O estudo foi realizado através de um desenho aberto, randomizado, cruzado em dois períodos com tempo de washout de 14 dias. As amostras de plasma de 23 dos 28 voluntários inicialmente incluídos foram obtidas ao longo de um intervalo de 120 horas. As concentrações de topiramato foram determinadas através de um equipamento LC-MS-MS, utilizando prednisona como padrão interno. A partir dos dados obtidos se calcularam os seguintes parâmetros farmacocinéticos: ASC0-t, ASC0-¥ e Cmax. A razão das médias geométricas de Topiramato/Topamax® 100 mg foi de 100,97% para ASC0-t, 101,38% para ASC0-¥ e 96,94% para Cmax; os intervalos de confiança de 90% foram de 107,02% - 107,40%, 104,45% - 110,42% e 90,98% - 103,29%, respectivamente. Uma vez que os intervalos de confiança de 90% para Cmax e ASC0-t estiveram dentro da faixa de 80% a 125% proposta pelo FDA e pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária do Brasil), conclui-se que comprimido revestido de topiramato 100 mg foi bioequivalente ao comprimido de Topamax® de 100 mg e, desta forma, o produto teste pode ser considerado intercambiável na prática médica...

Estudo de biodisponibilidade relativa/bioequivalência de duas formulações de desloratadina em voluntários sadios de ambos os sexos, sendo a formulação teste desloratadina solução oral (Esalerg Gotas) de 1,25 mg/ml e a formulação referência desloratadina xarope de 0,5 mg/ml / Study of relative bioavailability/bioequivalence of two formulations of desloratadine in healthy volunteers for both sexes, considering test product as desloratadine 1.25 mg/mL oral solution (Esalerg Gotas) and reference product as desloratadine 0.5 mg/ml syrup

O estudo foi realizado para comparar a biodisponibilidade de duas formulações de desloratadina, sendo a formulação teste desloratadina solução oral (Esalerg Gotas) de 1,25 mg/mL (Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.) e a formulação referência Desalex® xarope de 0,5 mg/mL (Mantecorp Indústria Química e Farmacêutica) em 48 voluntários de ambos os sexos. O estudo foi aberto, aleatorizado, 2-sequências, 2-períodos, cruzado, dose única com dois tratamentos, nos quais um grupo de voluntários recebeu a formulação teste e outro a formulação referência. As amostras de sangue foram obtidas ao longo de um intervalo de 72 horas. As concentrações de desloratadina foram determinadas através de Espectrometria de Massa (UPLC-MS-MS), utilizando donepezil como padrão interno. A partir dos dados obtidos calcularam-se os seguintes parâmetros farmacocinéticos: ASC0-t, ASC0-¥ e Cmax. A média geométrica de desloratadina/Desalex® foi de 95,42% para ASC0-t, 95,30% para ASC0-¥ e 90,61% para Cmax. Os intervalos de confiança de 90% foram 91,48% - 99,53% para ASC0-t, 91,18% - 99,61% para ASC0-¥ e 85,32% - 96,22% para Cmax. Uma vez que os intervalos de confiança de 90% para Cmax e ASC0-t estiveram dentro da faixa de 80%-25% proposta pelo FDA e pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária do Brasil), conclui-se que a solução oral de desloratadina 1,25 mg/mL (Esalerg Gotas) foi bioequivalente ao xarope 0,5 mg/mL (Desalex®) e desta forma o produto teste pode ser considerado intercambiável na prática médica...

Estudo de bioequivalência entre duas formulações de ciprofibrato 100 mg comprimidos em voluntários sadios após administração de dose única / Bioequivalence study between two formulations of ciprofibrate 100 mg tablets in healthy volunteers after single dose administration

A comparação da biodisponibilidade de duas formulações de ciprofibrato 100 mg comprimidos (ciprofibrato 100 mg - Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A, formulação teste, e Oroxadin® 100 mg - Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda., formulação referência) foi realizada por meio de um estudo de bioequivalência em 52 voluntários sadios. O estudo foi realizado através de um delineamento aberto, randomizado, em dose única, cruzado em dois períodos e com tempo de washout de nove semanas. As amostras de plasma foram obtidas durante um intervalo de tempo de 72 horas. As concentrações plasmáticas de ciprofibrato foram determinadas por cromatografia líquida de alta eficiência com detecção por espectrometria de massas (CLAE-MS/MS), com ionização por electrospray em modo positivo. Os parâmetros farmacocinéticos área sob a curva (ASC0-72), concentração plasmática máxima (Cmax) e tempo máximo (Tmax) foram obtidos a partir da curva de concentração plasmática do ciprofibrato versus tempo. As razões das médias geométricas com intervalo de confiança 90% após transformação logarítmica foram 89,43% (85,09% - 93,99%) para Cmax e 97,23% (94,73% - 99,79%) para ASC0-72. As formulações teste e referência são consideradas bioequivalentes se os intervalos com 90% de confiança para a média geométrica da razão teste/referência ficarem compreendidos na faixa de 80% a 125%. Dessa forma os comprimidos de ciprofibrato 100 mg testados (Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A) foram bioequivalentes aos comprimidos de Oroxadin® 100 mg, de acordo com taxa e extenção de absorção.

Comparação da bioequivalência entre duas formulações de levodopa 200 mg + benserazida 50 mg comprimidos em voluntários sadios após a administração de dose única / Comparison of the bioequivalence between two formulations of Levodopa 200 mg + Benserazide 50 mg tablets in healthy volunteers after a single dose administration

O estudo foi realizado para comparar a bioequivalência de duas formulações de levodopa 200 mg + benserazida 50 mg (equivalente a 57 mg de cloridrato de benserazida) sob a forma de comprimidos (levodopa + cloridrato de benserazida do Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A, formulação teste e Prolopa® de Produtos Roche Químicos e Farmacêuticos S/A, formulação referência) em 36 voluntários sadios. O estudo foi realizado através de um desenho aberto, randomizado, cruzado em dois períodos com tempo de washout de quatro semanas. As amostras de plasma foram obtidas ao longo de um intervalo de 96 horas. As concentrações de levodopa e do metabólito 3-O-metildopa foram determinadas através de um equipamento HPLC/MS/MS, utilizando carbidopa como padrão interno. A partir dos dados de concentração plasmática obtidos individualmente se calcularam os seguintes parâmetros farmacocinéticos: ASC0-t, Cmáx e Tmáx...

Estudo de biodisponibilidade relativa entre duas formulações orais de cloridrato de ranitidina, em voluntários sadios após administração de dose única / Relative bioavailability study of two oral ranitidine hydrochloride formulations in healthy volunteers after a single dose administration

O estudo foi realizado para comparar a biodisponibilidade relativa de duas formulações orais de cloridrato de ranitidina, sendo a formulação teste cloridrato de ranitidina suspensão oral de 40 mg/ml (Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A) e a formulação referência Antak® xarope de 150 mg/10 ml produzida por Glaxo Smith Kline Brasil Ltda. em 36 voluntários de ambos os sexos. O estudo foi realizado através de um desenho aberto, randomizado, cruzado em dois períodos com tempo de washout de quatro dias. As amostras de plasma de 34 dos 36 voluntários inicialmente incluídos foram obtidas ao longo de um intervalo de 12 horas. As concentrações de ranitidina foram determinadas através de um equipamento LC-MS-MS, utilizando cimetidina como padrão interno. A partir dos dados obtidos, calcularam-se os seguintes parâmetros farmacocinéticos: ASC0-t , ASC0-¥ e Cmax. A razão das médias geométricas de Ranitidina/Antak® foi de 99,75% para ASC0-t, 100,24% para ASC0-¥ e 98,87% para Cmax; os intervalos de confiança de 90% foram de 93,91%-105,95%, 94,47%-106,37% e 88,79%-110,09%, respectivamente. Uma vez que os intervalos de confiança de 90% para Cmax, e ASC0-t estiveram dentro da faixa de 80% a 125% proposta pelo FDA e pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária do Brasil), conclui-se que a solução oral de cloridrato de ranitidina 40 mg/ml foi bioequivalente a de Antak® 150 mg/10 ml e, dessa forma, o produto teste pode ser considerado intercambiável na prática médica...

Estudo de biodisponibilidade relativa, aleatorizado, de dois produtos farmacêuticos contendo cloridrato de tramadol 37,5 mg + paracetamol 325 mg, em voluntários sadios / Relative bioavailability study, randomized, of two pharmaceutical products containing tramadol chlorhydrate 37,5 mg + acetaminophen 325 mg, in healthy volunteers

Este estudo teve por objetivo avaliar a biodisponibilidade relativa entre dois produtos contendo cloridrato de tramadol 37,5 mg + paracetamol 325 mg comprimido revestido - (produto teste: Revange®, do Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A; produto referência: Ultracet®, da Janssen Cilag Ltda.) em 32 voluntários sadios. O estudo foi aberto, aleatorizado, do tipo cross-over, com dois períodos (duas sequências), nos quais os voluntários receberam, em cada período, a formulação teste ou a formulação referência. A biodisponibilidade relativa das formulações seguidas à administração oral foi avaliada com base em comparações estatísticas de parâmetros farmacocinéticos relevantes obtidos de dados de amostra sanguínea dos voluntários, sendo as amostras colhidas em período de 24 horas. A concentração de tramadol foi medida através de um método analítico apropriado e válido. As medidas farmacocinéticas utilizadas foram: Cmáx, ASCt e ASCinf. O intervalo de 90% de confiança para Cmáx foi de 0,9578 a 1,0702, para ASCt foi de 0,9396 a 1,0560 e para ASCinf foi de 0,9399 a 1,0556. Os intervalos de confiança para bioequivalência média atenderam aos limites determinados pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) de 80% a 125%, sendo os dois medicamentos considerados bioequivalentes...

Estudo de biodisponibilidade relativa/bioequivalência de duas formulações de cloridrato de donepezila em voluntários sadios de ambos os sexos / Study of relative bioavailability/bioequivalence of two formulations of donepezil hydrochloride in healthy volunteers for both sexes

O estudo foi realizado para comparar a biodisponibilidade de duas formulações de cloridrato de donepezila 10 mg comprimido revestido (cloridrato de donepezila do Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A formulação teste e Eranz® da Wyeth Whitehall Ltda. formulação referência, Brasil) em 30 voluntários de ambos os sexos. O estudo foi aberto, aleatorizado, 2-sequências, 2-períodos, cruzado, dose única com 2 tratamentos, nos quais um grupo de voluntários receberam a formulação teste e outro a formulação referência. As amostras de sangue foram obtidas ao longo de um intervalo de 96 horas. As concentrações de donepezila foram determinadas através de espectrometria de massa (UPLC-MS-MS), utilizando loratadina como padrão interno. A partir dos dados obtidos se calcularam os seguintes parâmetros farmacocinéticos: ASC0-t, ASC0-¥ e Cmax. A média geométrica de cloridrato de donepezila/Eranz® 10 mg foi de 99,79 % para ASC0-t, 101,44 % para ASC0-¥ e 91,19% para Cmax. Os intervalos de confiança de 90% foram de 94,91% - 104,9%, 94,12% - 109,31% e 84,03% - 98,97%, respectivamente. Uma vez que os intervalos de confiança de 90% para Cmax e ASC0-t estiveram dentro da faixa de 80%-125% proposta pelo FDA e pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária do Brasil), conclui-se que a comprimido revestido de cloridrato de donepezila de 10 mg foi bioequivalente ao comprimido revestido de Eranz® de 10 mg e, dessa forma, o produto teste pode ser considerado intercambiável na prática médica...

Estudo de biodisponibilidade relativa/bioequivalência de duas formulações de valsartana em voluntários sadios de ambos os sexos / Study of relative bioavailability/bioequivalence of two formulations of valsartan in healthy volunteers for both sexes

O estudo foi realizado para comparar a biodisponibilidade de duas formulações de Valsartana 320 mg comprimido revestido (Valsartana do Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A formulação teste e Diovan® da Novartis Biociências S.A. formulação referência, Brasil) em 108 voluntários de ambos os sexos. O estudo foi aberto, aleatorizado, 2-sequências, 2-períodos, cruzado, dose única com dois tratamentos, nos quais um grupo de voluntários receberam a formulação teste e outro a formulação referência. As amostras de sangue foram obtidas ao longo de um intervalo de 48 horas. As concentrações de valsartana foram determinadas através de espectrometria de massa (HPLC-MS-MS), utilizando losartana como padrão interno. A partir dos dados obtidos, calcularam-se os seguintes parâmetros farmacocinéticos: ASC0-t, ASC0-¥ e Cmax. A média geométrica de Valsartana/Diovan® 320 mg foi de 103,63% para ASC0-t, 102,72% para ASC0-¥ e 102,96% para Cmax. Os intervalos de confiança de 90% foram de 96,24%-111,59%, 95,64%-110,34% e 95,51%-110,98%, respectivamente. Uma vez que os intervalos de confiança de 90% para Cmax e ASC0-t estiveram dentro da faixa de 80%-125% proposta pelo FDA e pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária do Brasil), conclui-se que o comprimido revestido de valsartana de 320 mg foi bioequivalente ao comprimido revestido de Diovan® de 320 mg e, dessa forma, o produto teste pode ser considerado intercambiável na prática médica.

Estudo de bioequivalência entre duas formulações de rivastigmina cápsulas de 6 mg, em voluntários sadios após administração de dose única / Study of bioequivalence between two formulations of rivastigmine 6 mg capsules, in healthy volunteers after a single dose administration

O estudo foi realizado para comparar a biodisponibilidade/bioequivalência de duas formulações de rivastigmina 6 mg cápsulas (Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A, formulação teste, e Exelon® por Novartis Biociências S/A - formulação referência, Brasil) em 56 voluntários de ambos os sexos. O estudo foi realizado através de um desenho aberto, randomizado, cruzado em dois períodos com tempo de washout de 7 dias. As amostras de plasma de 46 dos 56 voluntários inicialmente incluídos foram obtidas ao longo de um intervalo de 12 horas. As concentrações de rivastigmina foram determinadas através de um equipamento LC-MS-MS, utilizando zolpidem como padrão interno. A partir dos dados obtidos calcularam-se os seguintes parâmetros farmacocinéticos: ASC0-t , ASC0-¥ e Cmax. A razão das médias geométricas de Rivastigmina/Exelon® 6 mg foi de 100,97% para ASC0-t, 101,38% para ASC0-¥ e 89,01% para Cmax; os intervalos de confiança de 90% foram de 93,20% - 109,39%, 93,65% - 109,75% e 81,10% - 97,70%, respectivamente. Uma vez que os intervalos de confiança de 90% para Cmax e ASC0-t estiveram dentro da faixa de 80% - 125% proposta pelo FDA e pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária do Brasil), conclui-se que a cápsula de rivastigmina 6 mg foi bioequivalente ao comprimido de Exelon® de 6 mg e, dessa forma, o produto teste pode ser considerado intercambiável na prática médica.

Estudo de biodisponibilidade relativa/bioequivalência de duas formulações de risedronato de sódio em voluntários sadios de ambos os sexos / Study of relative bioavailability/bioequivalence of two formulations of risendronate sodium in healthy volunteers of both sexes

O estudo foi realizado para comparar a biodisponibilidade de duas formulações de risedronato de sódio 35 mg comprimido revestido (risedronato de sódio do Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A, formulação teste, e Actonel® da Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda., formulação referência, Brasil) em 80 voluntários de ambos os sexos. O estudo foi aberto, aleatorizado, 2-sequências, 2-períodos, cruzado, dose única com dois tratamentos, nos quais um grupo de voluntários recebeu a formulação teste e outro a formulação referência. As amostras de sangue foram obtidas ao longo de um intervalo de 96 horas. As concentrações de risedronato de sódio foram determinadas através de espectrometria de massa (UPLC-MS-MS), utilizando ácido risedrônico-D4 (risedronato deuterado) como padrão interno. A partir dos dados obtidos se calcularam os seguintes parâmetros farmacocinéticos: ASC0-t, ASC0-¥ e Cmax. A média geométrica de Risedronato de Sódio/Actonel® 35 mg foi de 101,90 % para ASC0-t, 97,95 % para ASC0-¥ e 100,70 % para Cmax. Os intervalos de confiança de 90% foram de 86,43%-120,14%, 83,04%-115,54% e 85,50%-118,61%, respectivamente. Uma vez que os intervalos de confiança de 90% para Cmax e ASC0-t estiveram dentro da faixa de 80%-125% proposta pelo FDA e pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária do Brasil), conclui-se que o comprimido de risedronato de sódio de 35 mg foi bioequivalente ao comprimido de Actonel® de 35 mg e, dessa forma, o produto teste pode ser considerado intercambiável na prática médica.

Estudo de bioequivalência entre duas formulações de dicloridrato de pramipexol comprimido de 0,25 mg, em voluntários sadios após administração de dose única / Bioequivalence study between two formulations of pramipexole dihydrochloride 0,25 mg tablets in health volunteers after single dose administration

O estudo foi realizado para comparar a biodisponibilidade/bioequivalência de duas formulações de dicloridrato de pramipexol 0,25 mg comprimidos (Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A (formulação teste)) e Sifrolâ (Boehringer Ingelheim do Brasil Química e Farmacêutica Ltda. (formulação referência)) em 24 voluntários de ambos os sexos. O estudo foi realizado através de um desenho aberto, randomizado, cruzado em dois períodos com tempo de washout de 14 dias. As amostras de plasma foram obtidas ao longo de um intervalo de 36 horas. As concentrações de dicloridrato de pramipexol foram determinadas através de um equipamento LC-MS-MS, utilizando pramipexol D5 como padrão interno. A partir dos dados obtidos se calcularam os seguintes parâmetros farmacocinéticos: ASC0-t , ASC0-¥ e Cmax. A média geométrica de pramipexol/Sifrolâ 0,25 mg foi de 98,17% para ASC0-t, 96,99% para ASC0-¥ e 96,62% para Cmax; os intervalos de confiança de 90% foram de 93,73 - 102,82%, 93,51% - 100,60% e 89,99 - 103,74%, respectivamente. Uma vez que os intervalos de confiança de 90% para Cmax, e ASC0-t estiveram dentro da faixa de 80% - 125% proposta pelo FDA e pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária do Brasil), conclui-se que o comprimido de dicloridrato de pramipexol 0,25 mg foi bioequivalente ao comprimido de Sifrolâ de 0,25 mg e, desta forma, o produto teste pode ser considerado intercambiável na prática médica.

Estudo de biodisponibilidade relativa/bioequivalência de duas formulações de rosuvastatina cálcica em voluntários sadios de ambos os sexos / Study of relative bioavailability/bioequivalence of two formulations of rosuvastatin calcium in healthy volunteers for both sexes

O estudo foi realizado para comparar a biodisponibilidade de duas formulações de rosuvastatina cálcica 20 mg comprimido revestido (rosuvastatina cálcica do Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A formulação teste e Crestor® da AstraZeneca do Brasil Ltda. formulação referência, Brasil) em 24 voluntários de ambos os sexos. O estudo foi aberto, aleatorizado, 2-sequências, 2-períodos, cruzado, dose única com dois tratamentos, nos quais um grupo de voluntários receberam a formulação teste e outro a formulação referência. As amostras de sangue foram obtidas ao longo de um intervalo de 96 horas. As concentrações de rosuvastatina cálcica foram determinadas através de espectrometria de massa (UPLC-MS-MS), utilizando atorvastatina como padrão interno. A partir dos dados obtidos se calcularam os seguintes parâmetros farmacocinéticos: ASC0-t, ASC0-¥ e Cmax. A média geométrica de rosuvastatina cálcica/Crestor® 20 mg foi de 93,97% para ASC0-t, 97,43% para ASC0-¥ e 93,63% para Cmax. Os intervalos de confiança de 90% foram de 82,26%-107,34%, 85,82%-110,61% e 81,58%-107,45%, respectivamente. Uma vez que os intervalos de confiança de 90% para Cmax e ASC0-t estiveram dentro da faixa de 80%-125% proposta pelo FDA e pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária do Brasil), conclui-se que o comprimido de rosuvastatina cálcica de 20 mg foi bioequivalente ao comprimido de Crestor® de 20 mg e, dessa forma, o produto teste pode ser considerado intercambiável na prática médica.

Comparação da bioequivalência entre duas formulações de aripiprazol 10 mg comprimidos simples em voluntários sadios após a administração de dose única / Comparison of the bioequivalence between two formulations of aripiprazole 10 mg tablets in healthy volunteers after a single dose administration

O estudo foi realizado para comparar a bioequivalência de duas formulações de aripiprazol 10 mg comprimidos simples (Aripiprazol do Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A., formulação teste e Abilify® da Bristol-Myers Squibb Farmacêutica Ltda., formulação referência, Brasil) em 44 voluntários sadios. O estudo foi realizado através de um desenho aberto, randomizado, truncado, cruzado em dois períodos com tempo de washout de sete semanas. As amostras de plasma foram obtidas ao longo de um intervalo de 144 horas. As concentrações de aripiprazol foram determinadas através de um equipamento HPLC/MS/MS, utilizando haloperidol como padrão interno. A partir dos dados de concentração plasmática obtidos individualmente, calcularam-se os seguintes parâmetros farmacocinéticos: ASC0-t, Cmax e Tmax. As médias para ASC0-144 para as formulações teste e referência foram 3.027,63 ng.h/mL e 3.104,34 ng.h/mL, para Cmax foram 61,04 ng/mL e 59,82 ng/mL e para Tmax foram 9,12 h e 4,60 h, respectivamente. As razões das médias geométricas foram de 97,22 % para ASC0-144, e 94,58% para Cmax. Os intervalos com 90% de confiança foram 88,58% - 106,71% para ASC0-144, e 80,24% - 111,50% para Cmax. Uma vez que os intervalos de confiança de 90% para Cmax e ASC0-144 estiveram dentro da faixa de 80% a 125% proposta pelo Food and Drug Administration (FDA) e pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) conclui-se que o comprimido simples de aripiprazol de 10 mg é bioequivalente ao comprimido simples de Abilify® de 10 mg e, dessa forma, o produto teste pode ser considerado intercambiável na prática médica.

Estudo replicado de biodisponibilidade relativa de duas formulações de ibandronato de sódio em voluntários sadios dos sexos feminino (pós-menopausa e não menopausa) e masculino / A replicated study of relative bioavailability of two formulations of sodium ibandronate in healthy female (postmenopausal and non-menopausal) and male volunteers

O estudo foi realizado para comparar a biodisponibilidade de duas formulações de ibandronato de sódio 150 mg comprimidos (Ibandronato de Sódio do Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A formulação teste e Bonviva® da Produtos Roche Químicos e Farmacêuticos S.A formulação referência, Brasil) em 80 voluntários de ambos os sexos (20 voluntários do sexo feminino na pós-menopausa, 20 voluntários do sexo femino na não menopausa e 40 voluntários do sexo masculino). O estudo foi aberto, replicado, aleatorizado, 2-sequências, 4-períodos, cruzado com dois tratamentos, nos quais um grupo de voluntários recebeu a formulação teste e outro a formulação referência. As amostras de plasma foram obtidas ao longo de um intervalo de 72 horas. As concentrações de ibandronato de sódio foram determinadas através de espectrometria de mssa (UPLC-MS-MS), utilizando Ibandronato deuterado como padrão interno. A partir dos dados obtidos, calcularam-se os seguintes parâmetros farmacocinéticos: ASC0-t, ASC0-¥ e Cmax. A média geométrica de Ibandronato de Sódio/Bonviva® 150 mg foi de 102,18 % para ASC0-t, 102,14 % para ASC0-¥ e 100,64% para Cmax. Os intervalos de confiança de 90% foram de 94,89 - 110,03%, 94,92 - 109,91% e 91,88 - 110,23%, respectivamente. Uma vez que os intervalos de confiança de 90% para Cmax e ASC0-t estiveram dentro da faixa de 80% a 125% proposta pelo FDA e pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária do Brasil), conclui-se que o comprimido de ibandronato de sódio de 150 mg foi bioequivalente ao comprimido de Bonviva® de 150 mg e, dessa forma, o produto teste pode ser considerado intercambiável na prática médica.

Comparação da bioequivalência entre duas formulações de montelucaste de sódio 10 mg comprimidos revestidos em voluntários sadios após a administração de dose única / Comparison of the bioequivalence between two formulations of montelukast sodium 10 mg coated tablets in healthy volunteers after a single dose administration

O estudo foi realizado para comparar a bioequivalência de duas formulações de montelucaste de sódio 10 mg comprimidos revestidos (Montelucaste de Sódio do Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A., formulação teste e Singulairâ da Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda., formulação referência, Brasil) em 26 voluntários sadios. O estudo foi realizado através de um desenho aberto, randomizado, cruzado em dois períodos com tempo de washout de uma semana. As amostras de plasma foram obtidas ao longo de um intervalo de 24 horas. As concentrações de montelucaste foram determinadas através de um equipamento HPLC/MS/MS, utilizando loratadina como padrão interno. A partir dos dados de concentração plasmática obtidos individualmente, calcularam-se os seguintes parâmetros farmacocinéticos: ASC0-t, ASC0-¥ e Cmax. As médias para ASC0-t para as formulações teste e referência foram 2.733,63 ng.h/mL e 2.643,25 ng.h/mL, para ASC0-¥ foram 2.859,97 ng.h/mL e 2751,23 ng.h/mL e para Cmax foram 410,45 ng/mL e 421,04 ng/mL, respectivamente. As razões das médias geométricas foram de 101,88% para ASC0-t, 102,39% para ASC0-¥ e 96,50% para Cmax. Os intervalos com 90% de confiança foram 91,48 - 113,45% para ASC0-t, 92,17 - 113,74% para ASC0-¥ e 86,70 - 107,42% para Cmax. Uma vez que os intervalos de confiança de 90% para Cmax, ASC0-t e ASC0-¥ estiveram dentro da faixa de 80% a 125% proposta pelo Food and Drug Administration (FDA) e pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) conclui-se que o comprimido revestido de montelucaste de sódio de 10 mg é bioequivalente ao comprimido revestido de Singulairâ de 10 mg e, dessa forma, o produto teste pode ser considerado intercambiável na prática médica.

Estudo de bioequivalência entre duas formulações de bissulfato de clopidogrel comprimido revestido de 75 mg, em voluntários sadios após administração de dose única / Study of bioequivalence between two formulations of clopidrogel tablets (75mg) in healthy volunteers

O estudo foi realizado para comparar a biodisponibilidade/bioequivalência de duas formulações de clopidogrel 75 mg comprimidos revestidos (Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A - formulação teste e (Plavix®) por Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda. - formulação referência, Brasil) em 48 voluntários de ambos os sexos. O estudo foi realizado através de um desenho aberto, randomizado, cruzado em dois períodos com tempo de washout de uma semana. As amostras de plasma foram obtidas ao longo de um intervalo de 48 horas. As concentrações do metabólito ativo do clopidogrel, ácido carboxílico SR26334 foram determinadas através de um equipamento LC-MS-MS, utilizando enalapril como padrão interno. A partir dos dados obtidos se calcularam os seguintes parâmetros farmacocinéticos: ASC0-t, ASC0-¥ e Cmax. A média geométrica de clopidogrel/Plavix® 75 mg foi de 96,71% para ASC0-t, 96.64% para ASC0-¥ e 98,29% para Cmax; os intervalos de confiança de 90% foram de 93,42 - 100,12%, 93,48% - 99,90% e 91,02 - 106,15%, respectivamente. Uma vez que os intervalos de confiança de 90% para Cmax e ASC0-t estiveram dentro da faixa de 80%-125% proposta pelo FDA e pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária do Brasil), conclui-se que o comprimido de clopidogrel de 75 mg foi bioequivalente ao comprimido de Plavix® de 75 mg e, dessa forma, o produto teste pode ser considerado intercambiável na prática médica.

Comparação da bioequivalência entre duas formulações de dicloridrato de betaistina 24 mg comprimidos em voluntários sadios após a administração de dose única / Comparison of the bioequivalence between two formulations of betahistine hydrochloride 24 mg tablets in healthy volunteers after a single dose dministration

A biodisponibilidade de uma dose única de dicloridrato de betaistina em comprimidos de 24 mg produzidos por Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A. foi comparada com o medicamento referência (à época do estudo) dicloridrato de betaistina 24 mg (Labirin®, Apsen Farmacêutica S.A.). Um estudo de dose única, randomizado, aberto, cruzado em dois períodos foi realizado em 34 voluntários brasileiros, sadios, de ambos os gêneros. Dezenove coletas de sangue foram realizadas durante 24 horas. As amostras foram mantidas congeladas até o momento de análise. As concentrações plasmáticas de ácido 2-piridilacético, um metabólito da betaistina, foram determinadas utilizando um método de CLAE-EM/EM validado. Os intervalos com 90% de confiança para concentração plasmática máxima (Cmáx) e área sob a curva (ASC0-t) foram determinados utilizando os dados após transformação logarítmica. As formulações teste e referência foram consideradas bioequivalentes se os intervalos com 90% de confiança para a média geométrica da razão teste/referência ficassem compreendidos na faixa de 80% a 125%. Os intervalos com 90% de confiança para as razões das médias geométricas para Cmáx foi 105,18% (97,31%-113,70%) e para ASC0-t foi 99,33% (95,55%-103,26%). Em conclusão, os comprimidos de dicloridrato de betaistina 24 mg testados (Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.) foram bioequivalentes aos comprimidos de Labirin® 24 mg, de acordo com taxa e extensão de absorção.

Estudo de bioequivalência e avaliação farmacocinética de duas formulações de quetiapina em voluntários sadios após administração de dose única / Bioequivalence study and pharmacokinetic evaluation of two quetiapine formulations in healthy volunteers after a single dose administration

O estudo foi realizado para comparar a biodisponibilidade/bioequivalência de duas formulações de quetiapina 25 mg comprimidos (quetiapina do Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A formulação teste e Seroquelâ da Astrazeneca Ltda. formulação referência, Brasil) em 48 voluntários de ambos os sexos. O estudo foi realizado através de um desenho aberto, randomizado, cruzado em dois períodos com tempo de washout de uma semana. As amostras de plasma foram obtidas ao longo de um intervalo de 36 horas. As concentrações de quetiapina foram determinadas através de um equipamento LC-MS-MS, utilizando clozapina como padrão interno. A partir dos dados obtidos, calcularam-se os seguintes parâmetros farmacocinéticos: ASC0-t, ASC0-¥ e Cmax. A média geométrica de Quetiapina/Seroquel® 25 mg foi de 99,96 % para ASC0-t, 100,12% para ASC0-¥ e 92,59 % para Cmax; os intervalos de confiança de 90% foram de 93,58 – 106,77%, 93,88 – 106,78% e 83,22 – 103,01%, respectivamente. Uma vez que os intervalos de confiança de 90% para Cmax, ASC0-t e ASC0-¥ estiveram dentro da faixa de 80 – 125% proposta pelo FDA e pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária do Brasil), conclui-se que o comprimido de quetiapina de 25 mg foi bioequivalente ao comprimido de Seroquelâ de 25 mg e, dessa forma, o produto teste pode ser considerado intercambiável na prática médica.